Паглюферал®- 3

Новая упаковка
Изображение Паглюферал®- 3
Старая упаковка
Изображение Паглюферал®- 3

Регистрационный номер:
Р№ ЛСР-001795/07

Торговое название препарата:
Паглюферал® - 3.

Лекарственная форма:
Таблетки.

Состав на одну таблетку:

  • Фенобарбитал - 0,05 г
  • Бромизовал - 0,15 г
  • Кофеин-бензоат натрия - 0,01 г
  • Папаверина гидрохлорид - 0,02 г
  • Кальция глюконат - 0,25 г

Вспомогательные вещества:

  • Крахмал картофельный - 0,095 г
  • Кальция стеарат - 0,005 г

Описание:
Таблетки белого цвета с фаской и риской по середине.

Фармакотерапевтическая группа:
Противоэпилептическое средство.

Код АТХ:
N03АХ

Фармакологические свойства:
Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.
Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин - повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.
Папаверина гидрохлорид - спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат - восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Фармакокинетика:
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1 - 2 часа, связь с белками плазмы  -50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10 - 12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2 - 4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин: абсорбция - хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 - 75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25 - З6%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10 - 15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых: 3.9 - 5.3 часа (иногда - до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками. 
Папаверин: биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 0.5 - 2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5 - 1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).

Показания к применению:
Эпилепсия.

Противопоказания:

  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
  • Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность
  • Лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе)
  • Гиперкинезы
  • Миастения
  • Выраженная анемия
  • Порфирия
  • Сахарный диабет
  • Гипофункция надпочечников
  • Гипертиреоз
  • Депрессия
  • Бронхообструктивные заболевания
  • Активный алкоголизм
  • Беременность
  • Период лактации
  • Данная лекарственная форма не применяется у детей до 7-ми лет

С осторожностью:
У ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Способ применения и дозы:
Внутрь после еды.
Дети:

  • 7-9 лет: по 1 таблетке 2 раза в день
  • 10-14 лет: по 1,5 таблетки 2 раза в день

Дети с 14 лет и взрослые:

  • по 2 таблетки 2 раза в день


Побочные действия:

  • Головокружение
  • Общая слабость
  • Атаксия
  • Дизартрия
  • Нистагм
  • Парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных-возбуждение)
  • Галлюцинации
  • Наруше­ние сна
  • Тошнота
  • Рвота
  • Запор или диарея
  • Повышение активности печеночных трансаминаз
  • Агранулоцитоз
  • Мегалобластная анемия
  • Тромбоцитопения
  • Снижение или повышение артериального давления
  • Тахикардия
  • Аритмия (в том числе экстрасистолия)
  • Атриовентрикулярная блокада
  • Аллергические реакции
  • Лекарственная зависимость (при длительном применении)

Передозировка:
Симптомы:
Усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение:

  • Промывание желудка
  • Прием активированного угля
  • Симптоматическая терапия

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов. Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм). Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств. Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания:
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ требующих быстроты психомоторных реакций (в том числе управления автомобилем). На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

Форма выпуска:
Таблетки.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 10 штук в контурную безъячейковую упаковку.
Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 40 таблеток в банки оранжевого стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:
Список Б.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С.

Срок годности:
2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту.